Naujas junginys – galima alternatyva opioidiniams analgetikams

Dažnas morfino, labiausiai paplitusio analgetiko, vartojimas stipriam skausmui malšinti gali sukelti priklausomybę ir kitus šalutinius poveikius: vidurių užkietėjimą, viduriavimą, kvėpavimo problemas.

Anksčiau žurnale Science Lakshmi Devi, Ph.D, farmakologijos ir sisteminės terapeutikos profesorė Mount Sinai Medicinos mokykloje, kartu su kolegomis publikavo straipsnį, kuriame aprašė GPCR (su G-baltymu susijusių receptorių) heteromerą – baltymų kompleksą, sudarytą iš dviejų opioidinių receptorių, vadinamų mu ir delta. Tyrėjai taip pat parodė didelį heteromero kiekį už skausmo pojūčio atsiradimą atsakingoje smegenų srityje bei galimybę, jog būtent šis baltymų kompleksas yra morfino šalutinių poveikių bei tolerancijos (reiškinio, kai laikui bėgant organizmui reikia vis didesnių junginio dozių norint pasiekti norimą atsaką) priežastis.

Naujausiame tyrime dr. Devi kartu su mokslininkais iš Nacionalinio Sveikatos Instituto (National Institutes of Health) atliko aukšto pralaidumo peržiūrą (high-throughput screening) norėdami pažiūrėti, ar atsiras mažų molekulių, galinčių veikti su minėtu baltymų kompleksu susijusią signalų grandinę. Tyrėjai rado vieną tokį junginį, pavadintą CYM51010, kurio veikimo galia prilygo morfinui bei turėjo mažesnę tikimybę sukelti toleranciją ir šalutinius poveikius. Dr. Devi komanda šiuo metu kuria modifikuotas molekulės formas, kurios turi galimybę būti naudojamos skausmo malšinimui su mažesniais šalutiniais poveikiais.

„Manoma, jog GPCR heteromerai atstovauja galingus taikinius patobulintiems, naujoviškiems terapijos metodams su mažesniais šalutiniais poveikiais stiprų skausmą kenčiantiems žmonėms,“ sako dr. Devi. „Deja, kolkas nėra cheminių įrankių įgalinančių mus tyrinėti jų veikimą in vivo. Mūsų tyrimas yra daug žadantis žingsnis teisinga linkme – šie rezultatai gali atverti kelią naujam opioidinių receptorių heteromerų funkcijos ir farmakologijos supratimui.“

Dr. Devi ir jos komanda šiuo metu kartu su bendraautore Martha Filizola, Ph.D struktūrinės ir cheminės biologijos docente Mount Sinai Medicinos mokykloje, dirba tirdamos CYM51010 jungimąsi su baltymų kompleksu. Šios informacijos pagalba jos tikisi modifikuoti molekulę ir ja malšinti skausmą išvengiant priklausomybės. Dr. Devi ir dr. Filizola taip pat tikisi panaudoti junginį gydant su dirgliosios žarnos sindromu susijusį viduriavimą, atsparų dabartiniams gydymo metodams.